7-デヒドロコレステロールは紫外線により皮膚でビタミンD3（コレカルシフェロール）となる。ビタミンＤ3は2つのヒドロキシル化（水酸基 －OH の導入）を経て活性化される。まず、ビタミンD3は肝臓で、25-ヒドロキシラーゼにより25(OH)D3（カルシジオール）となり、脂肪組織に貯蔵される。次に、腎臓、免疫細胞、肺上皮細胞や他の器官で1αヒドロキシラーゼにより活性型ステロイドホルモンである1,25(OH)2D3（カルシトリオール）となり、カルシウム代謝を調節するとともに自然免疫系と獲得免疫系を調節する。
ちなみに、ビタミンD3サプリはコレカルシフェロールであり、骨粗鬆症で整形外科医が処方するエディロールやアルファロールなどはカルシトリオールである。
